Los resultados de Fase 1 muestran que SUL-238 es seguro, bien tolerado y presenta una farmacocinética favorable con una alta penetración en el líquido cefalorraquídeo en voluntarios ancianos sanos, lo que respalda su avance hacia un mayor desarrollo clínico para el Alzheimer y otras enfermedades neurodegenerativas
GEN Pharmaceuticals (GENIL.IS), la principal compañía farmacéutica especializada de Turquía, ha anunciado nuevos resultados positivos de su ensayo clínico de Fase 1 en el que se evaluaron la seguridad, tolerabilidad y farmacocinética (PK) del candidato a fármaco innovador SUL-238, administrado por vía oral y dirigido a las mitocondrias, en voluntarios ancianos sanos. Los hallazgos fueron presentados hoy en la 18ª edición de la conferencia Clinical Trials on Alzheimer’s Disease (CTAD) en San Diego, California (Estados Unidos).
SUL-238 fue descubierto originalmente por Sulfateq y posteriormente desarrollado mediante una colaboración conjunta entre Sulfateq y GEN como un nuevo tratamiento para enfermedades neurodegenerativas.
Este estudio de Fase 1, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo, evaluó la seguridad, tolerabilidad y farmacocinética (PK) tras dosis múltiples ascendentes (MAD) de SUL-238 administrado por vía oral en hombres y mujeres ancianos sanos (≥40 años). El estudio incluyó dos cohortes con un periodo de tratamiento de 14 días y un seguimiento de seguridad durante los 14 días posteriores a la última dosis. En cada cohorte, 15 adultos sanos fueron aleatorizados en una proporción 2:1 para recibir SUL-238 o placebo. La dosis diaria total de SUL-238 fue de 4000 mg (2000 mg dos veces al día, primera cohorte) o 4500 mg (1500 mg tres veces al día, segunda cohorte). SUL-238 mostró un perfil excelente de seguridad y tolerabilidad tras dosis múltiples en ambas cohortes, además de un perfil PK favorable y una alta penetración en el líquido cefalorraquídeo (LCR), lo que lo convierte en un candidato prometedor para avanzar su desarrollo clínico en enfermedades neurodegenerativas, incluidos el Alzheimer y el Parkinson.
Principales hallazgos
Seguridad en ambas cohortes:
- No se observaron cambios clínicamente significativos en los exámenes físicos y neurológicos, signos vitales, ECG y parámetros de laboratorio clínico.
- Las tasas de eventos adversos (EA) fueron comparables entre los participantes que recibieron SUL-238 y los que recibieron placebo.
- Todos los EA fueron de intensidad leve o considerados no relacionados con SUL-238.
Farmacocinética en la primera cohorte (2000 mg dos veces al día):
- SUL-238 se absorbió rápidamente, alcanzando el tiempo medio hasta la concentración plasmática máxima (Tmax) a las 1,25 (±0,54) y 1,50 (±0,53) horas en los días 1 y 14, respectivamente.
- La vida media de eliminación terminal (t1/2) fue de 3,50 (±1,06) horas el día 14.
- La concentración plasmática mínima media de SUL-238 fue de 39,23 (±24,31) ng/mL y 41,49 (±18,20) ng/mL en los días 8 y 14, respectivamente.
Farmacocinética en la segunda cohorte (1500 mg tres veces al día):
- SUL-238 se absorbió rápidamente, con un Tmax medio de 0,95 (±0,16) y 1,00 (±0,00) horas en los días 1 y 14, respectivamente.
- La vida media de eliminación terminal (t1/2) fue de 3,74 (±1,84) horas el día 14.
- La concentración plasmática mínima media fue de 57,98 (±31,08) y 60,63 (±64,14) ng/mL en los días 8 y 14, respectivamente.
Declaraciones de la empresa
Abidin Gülmüş, presidente de GEN, afirmó: «Estamos muy motivados por estos nuevos resultados positivos de SUL-238 en nuestro ensayo de Fase 1, que representan un avance clave hacia abordar la enfermedad de Alzheimer en su base biológica».
Nadir Ulu, MD, PhD, vicepresidente de I+D de GEN, añadió: «Con su excelente perfil de seguridad y PK en este ensayo de Fase 1 de dosis múltiples ascendentes, SUL-238 sigue representando un candidato a fármaco muy sólido para continuar su desarrollo clínico, con el objetivo de satisfacer las necesidades críticas no cubiertas en enfermedades neurodegenerativas, incluido el Alzheimer».
Sobre SUL-238
SUL-238 es una molécula pequeña novedosa, pionera y derivada de la hibernación, diseñada para dirigirse a las mitocondrias, la «central energética» de la célula. SUL-238 favorece la bioenergética mitocondrial mediante la activación de los complejos I/IV y mejora la función mitocondrial en varios modelos preclínicos de enfermedades neurodegenerativas, cardiovasculares y renales, así como en envejecimiento acelerado. SUL-238 ha demostrado capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica y ha sido sometido a amplias evaluaciones de seguridad en estudios preclínicos y clínicos de Fase 1. GEN posee la licencia de SUL-238 otorgada por Sulfateq B.V. para aplicaciones en enfermedades neurodegenerativas.
Sobre GEN
Fundada en 1998, GEN es la principal compañía farmacéutica especializada de Turquía, centrada en desarrollar terapias innovadoras en múltiples áreas terapéuticas. Gracias a importantes inversiones en I+D y colaboraciones globales, GEN está comprometida con avanzar la atención sanitaria a nivel mundial. La empresa desarrolla y fabrica productos competitivos y de alta calidad en su planta de producción certificada por GMP y mantiene un esfuerzo decidido en el desarrollo de fármacos originales a través de dos centros dedicados de I+D.
Sobre Sulfateq
Sulfateq B.V. es una empresa biotecnológica holandesa en fase inicial que impulsa colaboraciones estratégicas con centros de investigación académicos e industriales para acelerar el desarrollo de nuevos medicamentos innovadores. Ha desarrollado una nueva clase de moléculas pequeñas, los compuestos SUL, que mantienen la salud mitocondrial.
Para más información:
www.genilac.com.tr
www.sulfateqbv.com